Lokal. Eine differenzierte medikamentöse Therapie erfolgt häufig lokal, also direkt im Bereich der Verletzung oder Erkrankung, z. B. durch Injektionen an Sehnenansätzen, Nervenwurzeln oder Nerven (Nervenblockade), in Schleimbeutel oder Gelenke. Eine verbreitete lokale Therapie, v. a. bei Prellungen und Verstauchungen, sind Einreibungen mit entzündungshemmenden Sportsalben (z. B. Diclofenac-ratiopharm® Gel) und Gels (z. B. Etrat® Sport Gel). Es ist allerdings umstritten, ob die Wirkstoffe auf diese Weise ausreichend ins Gewebe eindringen.

Systemisch. Oft hilft deshalb nur eine systemische Therapie, die im ganzen Körper wirkt, z. B. in Form von Tabletten, Dragees, Tropfen, Saft oder Zäpfchen, oder durch Injektionen in Muskel oder Vene. Dabei kommen an erster Stelle nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR), z. B. Diclofenac (Voltaren®) oder Ibuprofen (Ibuflam ®) zum Einsatz, die nicht nur entzündungshemmend, sondern auch abschwellend und schmerzlindernd wirken. Vorwiegend als Schmerzmittel fungieren Medikamente wie Metamizol (Novalgin®) oder Paracetamol (Benuron®).

Eine Linderung starker Schmerzen lässt sich durch Opiate, wie z. B. Tramadolhydrochlorid (Tramal®) erzielen.